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新药转让
  卡培他滨项目介绍
  依拉地平及其胶囊临床批件转让(专利)
  奥沙碘铵及其片剂临床批件转让(独家、专利)
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原料药
  伊拉地平 (CAS NO:75695-93-1)
  γ-氨基丁酸(CAS No:56-12-2)
  卡培他滨(CAS No:154361-50-9)
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医药中间体
  三乙酰核糖(CAS No:62211-93-2)
  6-溴藜芦醛(CAS No:5392-10-9)
  2,5-呋喃二甲醇(CAS NO: 1883-75-6)
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地 址: 合肥市高新技术产业开发区科学大道110号创业中心F9A三层西
邮 编: 230088
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2-去氧氟尿苷(CAS No:50-91-9)
 
  化学名称: 2-去氧氟尿苷 2’-Deoxy-5-Fluorouridine;
  英文名称: Floxuridine;
  CAS  No: 50-91-9;
  分  子  式: C9H11O5N2F;
  分  子  量: 246.20;
 

熔       点:

145~153℃;
 

含       量:

>98.5%;
  质量标准: 美国药典28版。

 

 

去氧氟尿苷胶囊说明书
【化学名】2′-去氧-5-氟尿嘧啶核苷
【英文名】Doxifluridine Capsules
【成份】去氧氟尿苷
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【作用类别】
【药理毒理】本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成,主要作用于S期,对其它增殖期时相细胞亦有影响。
【药代动力学】口服800mg吸收迅速,未转换体的血清浓度1~2小时达峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu的浓度也在1~2小时达峰值,其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高,所有代谢物均由尿排出。
【适应症】本品用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌、宫颈癌。
【用法和用量】口服,一日总量800~1200mg,分3~4次服用,于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6~8周为一疗程。
【不良反应】1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少,偶见全血细胞减少;2、消化系统:恶心、呕吐、食欲不振,时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等,偶见胃溃疡、舌炎等;3、精神神经系统:定向或听觉障碍,偶行路或感觉障碍,椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常;4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。
【禁忌】对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定(Sorivudine)治疗的患者禁用。
【注意事项】特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)与脱水。密切注意病人情况,当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时,立即停药并对症治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品有致畸作用,禁用于孕期及哺乳期妇女。
【儿童用药】婴幼儿使用本品的安全性尚未确定,需慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】 抗病毒药索立夫定(Sorivudine)与本品或氟尿嘧啶并用时,可阻碍后者代谢,导致血液中浓度升高,对骨髓抑制显著,出现严重血液毒性可导致死亡,故严禁并用。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】遮光、密闭保存
【包装】
【有效期】

 

 

去氧氟尿苷胶囊质量标准

 

通用名称:
去氧氟尿苷胶囊
英 文 名:
Doxifluridine Capsules
汉语拼音:
Quyangfuniaogan Jiaonang
标 准 号:
WS-485(X-426)-99
 
 
活性成分:
    本品含去氧氟尿苷(C9H11FN2O5)
含 量:
    应为标示量的93.0~107.0%
性 状:
    本品为硬胶囊,内容物为白色粉末。
鉴 别:
    (1)取本品的内容物适量(约相当于去氧氟尿苷50mg),加水5ml,振摇,滤过,取滤液加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失。 (2)取本品的内容物适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含去氧氟尿苷10μg的溶液,滤过,取滤液照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A)测定,在269nm的波长处有最大吸收,在235nm的波长处有最小吸收。 (3)取本品的内容物适量(约相当于去氧氟尿苷20mg),加甲醇2ml,振摇使去氧氟尿苷溶解,离心,取上清液作为供试品溶液;另取去氧氟尿苷对照品20mg,加甲醇 2ml溶解后,摇匀,作为对照品溶液,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以醋酸乙酯-冰醋酸-水(17:2:1)为展 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 上海市药品检验所 审核国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 上海罗氏制药有限公司 提出本标准自1999年12月16日起试行,试行期 年。保护期 年,保护期内,其它单位不得仿制。开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。 (4)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
检    查:
    溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录X C第一法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,加水稀至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ A),在269nm的波长处测定吸收度;另取去氧氟尿苷对照品适量,精密称定,用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,同法测定吸收度;计算出每片的溶出量,限度为标示量的80%,应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录I E)。
含量测定:
    照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(35:65)为流动相;检测波长为254nm,理论板数按去氧氟尿苷峰计算应不低于2500,去氧氟尿苷峰与内标物质峰的分离度应大于5。 内标溶液的制备 取咖啡因适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,摇匀,即得。 测定法 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于去氧氟尿苷50mg),置50ml量瓶中,加水振摇使去氧氟尿苷溶解,并用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml与内标溶液10ml,置100ml量瓶中,加甲醇35ml,再加水稀释至刻度,摇匀;取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取经105℃干燥4小时的去氧氟尿苷对照品适量,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,摇匀,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
类    别:
制    剂:
规    格:
    0.2g。
贮    藏:
    遮光,密封保存。
有 效 期:
    暂定二年。


 
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