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钆双胺原料及其注射液
 

 

一、基本情况
     

    正式品钆双胺

    化学名称:[5,8-双(羧基甲基)-11-[2-(甲胺基)-2-氧乙基]-3-氧-2,5,8,11-四氮杂癸烷-13-氧代(3-)]钆三水合物

     [5,8-Bis(carboxymethyl)-11-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]-3-oxo-2,5,8,11-tetraazatridecan-13-oato(3-)]gadolinium Trihydrate

    英文名称: Gadodiamide

    汉语拼音名:Gashuang’an

    化学结构式:

      

    

    分子式:C16H32GdN5O11

    分子量:627.77

 

二、项目简介

    欧乃影TM(钆双胺Gd-DTPA-BMA)是目前国内唯一的磁共振成像用细胞外液非离子型顺磁性造影剂。 欧乃影TM1993年首次在欧洲上市,目前在全球100多个国家使用。Amersham Health于2000年6月将该品种进口产品在中国上市,并于2001年4月获得了进口药品分包装批件。目前在市场上销售的欧乃影TM是贴签包装产品,其质量标准符合《进口药品质量复核标准》。

    非离子型的欧乃影TM是比离子型磁共振造影剂更安全的新一代产品,它的非离子结构显著地减少了溶液内的粒子数量,从而降低了渗透压,所以欧乃影TM对体液渗透压平衡的影响甚小。同时, 欧乃影TM相对较低的粘稠度给护理人员带来了方便,使其更容易推注。另外,欧乃影TM首创了用酰胺基取代羧基,其螯合物GdDTPA-BMA呈现非离子特征,既去除了羧基的毒性又保证了产品的性质为非离子型溶液。同时,由于游离的钆离子具有一定的神经毒性,为了进一步预防钆离子被内源性配体(羧酸和蛋白质)竞取和减少Zn2+置换出重金属Gd3+,独特的溶液配方中加入少量的Na[CaDTPA-BMA],以保持螯合物的稳定性,从而降低了化学毒性。欧乃影TM是现有磁共振造影剂中急性毒性最低和耐受性最大的一种。作为一种具有极高耐受性的很有效的磁共振造影剂,临床研究证明静脉注射欧乃影TM对评估中枢神经和全身可疑病灶极有价值。就颅脑病变而言,欧乃影TM增强检查能够显著强化大多数的原发性肿瘤和转移性肿瘤。对肿瘤的数量、大小、病灶边缘及良恶性分级均有诊断价值,尤其在评判转移性肿瘤,脑膜瘤,听神经瘤和垂体腺瘤等更具价值。

    欧乃影TM主要适用于中枢神经系统、全身磁共振成像造影,心肌灌注和MRA等。主要作用是增强正常组织与病变组织的对比。欧乃影TM可被用于各年龄段各系统的增强磁共振检查。除常规剂量(0.1mmol/kg)外,3倍于正常剂量(0.3mmol/kg)的大剂量使用,能发现更多更小的转移灶。更重要的是欧乃影TM可用于新生儿和轻度肾功能损害的病人 (GFR>30ml/分钟),该独特适应症再次体现了欧乃影TM的近乎完美的安全性。欧乃影的顺磁性使MRI的对比增强。

 

三、药理毒理

    欧乃影的顺磁性使MRI的对比增强。健康志愿者接受静注钆双胺后,其血液动力学及血、尿的实验室参数与注射前相比都无临床意义上的明显偏差。但其血清铁离子浓度在注射钆双胺后8-48小时内有微小暂时的变化。欧乃影不能通过健全的血脑屏障。注射欧乃影后,疾病所致血脑屏障失常区域可以明显增强,从而使所提供的诊断信息超过了未增强MRI。由于某些恶性分化程度较低或非活动性多发性硬化斑是不增强的,所以MRI上不显示增强时并不表明没有病变。本品能用于不同疾病的鉴别诊断。欧乃影作为MRI中造影增强剂的有效性在一系列动物实验中已得到证实。在狗和大鼠的安全性药理试验中表明:欧乃影对心血管系统无甚影响。体外实验还表明:本品对肥大细胞的组织胺释放、血清补体激活、红细胞胆碱酯酶活性、溶酶体活性、红细胞脆性及形态、离体牛血管的血管张力等均无(显著)影响。在豚鼠的皮肤实验中未见它具有抗原性质。几种动物的药代动力学证明:欧乃影很快在细胞外液中扩散,通过肾小球滤过而定量地由肾脏排泄。人和猴子的排泄半衰期相似。分布体积约为身体的25%。毒理学实验表明:欧乃影的急性耐受力高,大鼠的LD50约为大于30mmol/Kg。一次性高剂量或反复使用会引起可逆转的近似管状的空泡形成,但不会引起肾功能改变。欧乃影在静脉内、动脉内、静脉旁、肌肉和皮下、皮肤、眼部给药无刺激。欧乃影对大鼠的生育能力或繁殖无影响,大鼠和兔子的畸变学研究也未见母体遗传毒性。

 

四、药代动力学

    钆双胺很快分布到细胞外液。其分布量与细胞外液中水量相等。其分布半衰期为4分钟,排泄半衰期约为70分钟。肾功能不全病人(GFR<30ml/min)排泄半衰期的延长程度与GFR值成反比。钆双胺通过肾小球过滤而经肾脏排泄。对肾功能正常的病人注射钆双胺4小时后有约85%的注射剂量通过尿液排泄掉,静脉注射后24小时有95%-98%被排泄掉。钆双胺的肾脏清除率和其总清除率几乎相同,与其它主要经肾小球滤过排泄的物质相似。注射0.1-0.3mmol/kg时,未见与剂量有关的药代动力学变化。本品无代谢物测出。未观察到与蛋白结合。

 

五、注册类别

    按照《药品注册管理办法》,本品为3+6类。

 

六、合作方式

    面议

 

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