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头孢唑喃钠及其注射剂
 

一、药品名称

    正式品名:头孢唑喃钠

    化学名称:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]胺基]-8-氧代-3-[[5-(1,2,3-噻二唑基)硫]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐

    [6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(1,2,3-thiadiazol-5-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid soidium salt

    英文名称:Cefuzonam Sodium

    汉语拼音名:Toubaozuonan’na

    化学结构式:

 

        

    分子式:C16H14N7O5S4Na.H2O

    分子量:571.61

 

二、药理作用特点及临床应用

    头孢唑喃钠为第四代半合成头孢菌素,具广谱抗菌活性,对大肠杆菌、变形杆菌属、克雷白菌属及流感杆菌具强抗菌力。与其它头孢菌素类药相似,头孢唑南对β-内酰胺酶稳定,对青霉素结合蛋白1a、1b、3有高度亲和力,通过抑制肽多糖形成交联,抑制细菌细胞壁的合成而达杀菌作用。对于耐甲氧西林、头孢烯的金黄色葡萄球菌,对因其出现的特异性青霉素结合蛋白2也具有亲和性,故也显示出抗菌活性。

    头孢唑喃钠对葡萄球菌属、链球菌属及对甲氧西林、头孢烯耐药的金葡菌等革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、流感噬血杆菌具有较强的抗菌作用,对肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰氏阴性菌也有良好的抗菌作用。

    本品静注后,吸收良好,药物吸收后明显向胆汁及胆囊组织分布,亦向痰液、子宫、卵巢、骨盆腔渗出液、骨髓、脑脊液等分布,少量可进入乳汁。主要经肾脏排泄。

    静注或静滴;成人每日 1g~2g,分2次,重症可增至4g,分2~4次;儿童每日40mg~80mg/kg,重症可增至每日3200mg/kg,分3~4次;静滴时可加入100ml输液中滴注。

 

三、适应症

    适用于敏感菌引起的败血症、呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、关节炎、骨盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、肛周脓肿及外伤、手术创口继发感染。

 

四、市场前景

    进20世纪90年代后研制的头孢类抗生素,业内称之为第四代头孢抗生素,它们的特点是具备第三代头孢广谱的优点,还对葡萄球菌有抗菌作用,并且对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。被推荐为“十五”时期开发的第四代头孢有头孢噻利、头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡唑、头孢托仑酯、头孢卡平酯。目前头孢吡肟注射剂还进入了2004版国家基本药物目录。

 

五、知识产权情况

    该品专利已于2002年到期,国内无行政保护。

 

六、研制进展

    目前,我公司已完成临床前药学研究,待报临床。

 

七、合作方式

    面议

 

    安徽省新星药物开发有限责任公司

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