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新药转让
  卡培他滨项目介绍
  依拉地平及其胶囊临床批件转让(专利)
  奥沙碘铵及其片剂临床批件转让(独家、专利)
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原料药
  伊拉地平 (CAS NO:75695-93-1)
  γ-氨基丁酸(CAS No:56-12-2)
  卡培他滨(CAS No:154361-50-9)
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医药中间体
  三乙酰核糖(CAS No:62211-93-2)
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  2,5-呋喃二甲醇(CAS NO: 1883-75-6)
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非诺贝特缓释片
 

1 选题目的与依据
    非诺贝特为苯氧乙酸类降血脂药,其降脂作用确切,是首选的降低甘油三酯药物。由于非诺贝特的生物利用度低,在某种程度上影响其临床疗效的发挥。随着制剂水平的提高,非诺贝特在制剂工艺上有了很大的发展。近年来法国利福博尼公司采用微粒化技术,研制了微粒化非诺贝特胶囊新剂型,已在世界多个国家上市,并取得满意的临床疗效。
    非诺贝特的降脂作用机理为抑制HMGCoA还原酶,减少细胞内的胆固醇合成;增加肝细胞膜上低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,加速LDL由血液中转移到肝细胞内,从而促进血液中胆固醇的清除,并改善葡萄糖耐受量;增加脂蛋白酶活性,促进极低密度脂蛋白(VLDL)的分解,降低血液中甘油三酯的浓度。此外,通过抑制胆固醇的酯化,减小血小板的聚集和血小板生长因子产生等作用,可预防或延缓动脉粥样硬化的进程。
    非诺贝特是一种前体药物,组织吸收后经酯酶分解成它的主要活性代谢产物非诺贝特酸而发挥疗效。临床主要用于Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高酯血症的治疗。微粉非诺贝特系指将非诺贝特原料制成粒径50μm左右的药物微粒,微粉化后药物表面积增加,与未经微粉化的非诺贝特相比, 能显著提高药物在胃肠道的分解率,提高生物利用度约30%,从而提高药物疗效,减少药物用量,减小副作用。
    非诺贝特在国内外广泛用于各型高脂血症的治疗。长期治疗对黄色瘤(胆固醇血管外沉积)有不同程度的消退作用。
    非诺贝特缓释胶囊规格为0.25g,一次给药后3~5小时左右血药浓度达峰值,表观分布容积为0.9L/kg,消除半衰期约为20小时。每日一次服用250mg,连服7天,稳态峰浓度约为12ug/ml。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内与肾组织内代谢,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,另一部分经羧基还原与葡糖醛酸化,经肾排出。
    调血脂药,适用于经适当和正规饮食疗法不能控制的高胆固醇血症和高甘油三脂血症。
    
2.市场情况
    非诺贝特缓释胶囊(微粒化)是由0.25g/10粒,52.7元,普通的非诺贝特片剂和胶囊的市场价格为100mg×100片4-5元, 非诺贝特原料为240元/kg。市场价格说明本品具有较大的市场空间。 
     
3.制备技术要点
    采用骨架的方法将非诺贝特制备成缓释制剂,与现在的缓释胶囊相比,制造成本低,工艺简单。
    
4.工作进展
    在国家药品审评中心审评,待批准临床研究。目前无其他研究单位申报。该项目不需要临床研究,做生物等效即可。

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